近日，美国癌症研究协会（AACR）官网公布，华森制药（002907）（华森英诺Pharscin InnoBio）将在2024年美国癌症研究协会（AACR）年会上公布HSN002066及HSN003839的部分研究成果。2024 AACR年会将于4月5-10日在美国加利福尼亚洲圣地亚哥市举行。欢迎业界关注和探讨。

　　据悉，美国癌症研究协会（American Association for Cancer Research，AACR），成立于1907年，是世界上成立最早、规模最大、历史最悠久的致力于全面、创新和高水准癌症研究的科学专业组织。AACR定期发布有关癌症成因、诊断、治疗和预防的最新研究和进展情况，其会员包括来自美国和其他100多个国家超4万多名研究者，它的优势在于能够协调肿瘤研究领域的所有专家解决癌症难题，从实验室到临床到公共健康，甚至包括流行病学和癌症预防。

　　AACR一直通过研究、教育和交流来履行在全世界范围内预防和治愈癌症的使命，其科学的广度和卓越的声誉吸引着该领域的研究者，促进了癌症科学家们知识和观念的交流，并为新一代癌症研究人员提供了培训机会，也增进公众对癌症的了解，每年AACR年会上都会公布世界癌症治疗最新进展，众多新药新疗法纷纷亮相，向癌症宣战，同时也推动着癌症防治事业的不断发展。

　　华森制药（华森英诺）参会项目

　　HSN002066

　　Discovery of a novel and highly selective PARP7 inhibitor for cancer immunotherapy

　　编号：1834【华森制药（华森英诺Pharscin InnoBio）】

　　壁报版编号：29

　　壁报区：20

　　分会场类别：Chemistry

　　展示时间：美国当地时间2024年4月8日 9:00-12:30 PM

　　主要展示内容：

　　PARP7是PARP家族成员之一，其以β-NAD+ 作为底物，向靶蛋白和自身添加单ADP-核糖基修饰（MARsylation），催化蛋白翻译后修饰。PARP7作为先天免疫系统胞质核酸传感器的关键负调节因子，抑制细胞的I型干扰素应激反应，助力肿瘤躲避免疫监测，也成为新兴的热门免疫治疗靶点之一。已批准上市的肿瘤免疫治疗药物，如抗 PD-1／PD-L1 单抗等，虽然疗效显著，但大部分病人无应答。报道显示，抑制PARP7能够恢复I型干扰素功能，改善肿瘤免疫抑制微环境，与免疫检查点抑制剂具有协同作用，有望解决后者响应率低的瓶颈问题。

　　华森英诺获得了一种全新的对PARP7高活性、高选择性抑制剂HSN002066，并且表现出非常优秀的成药性质，体外肝微粒体稳定性优异，且小鼠口服体内生物利用度良好，超过90%以上。值得关注的是，在肿瘤细胞上HSN002066展现了与同类临床I/II期研究分子RBN-2397不同的作用模式。该分子具有很好的体内耐受性，单独用药已经有非常显著的抗肿瘤作用，并且，和免疫检查点抑制剂PD-1联合用药能明显增强药效。HSN002066为解决肿瘤免疫治疗响应低的问题提供了一种具备潜力的治疗方案。

　　HSN003839

　　Discovery of HSN003839,

　　a highly potent inhibitor of ubiquitin-specific protease USP21 for cancer therapy

　　编号：1835【华森制药（华森英诺Pharscin InnoBio）】

　　壁报版编号：30

　　壁报区：20

　　分会场类别：Chemistry

　　展示时间：美国当地时间2024年4月8日 9:00-12:30 PM

　　主要展示内容：

　　USP21属于去泛素化酶(DUBs)的泛素特异性蛋白酶(USP)亚家族，其催化从靶蛋白中去除泛素链。在过去的十年中，大量的研究已经确定了广泛的USP21底物，并揭示了USP21在生理和病理状态，特别是在肿瘤发生中的重要和多方面的作用，这表明USP21是治疗许多相关疾病的一个非常有吸引力的靶点。然而，USP21靶点没有抑制剂进入临床研究阶段，该类抑制剂的开发进展仍然十分有限。

　　在此，华森英诺通过对现有发表的工具化合物分子进行结构改造和筛选，发现了一系列对USP21具较强酶抑制作用的化合物。其中，HSN003839表现出低纳摩尔活性的肿瘤细胞增殖抑制作用，同类BAY-805分子未见相同的作用效果。同时，HSN003839也具有优异的ADMET特性，小鼠口服生物利用度良好，超过60%以上。在小鼠体内药效模型中，HSN003839显示非常显著的肿瘤生长抑制作用，并且停止给药后药效依然持续。进一步的生物学特性、功效和毒性研究正在进行中。综上所述，HSN003839作为针对USP21靶点的潜在First-in-class的抑制剂，未来具有显著的抗肿瘤潜力。

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