普利制药（300630）与浙江大学合作创制的胰腺癌纳米创新药PLAT001核心专利荣获海南省专利优秀奖

　　普利制药与浙江大学合作创制的胰腺癌纳米创新药PLAT001的核心专利“一种γ-谷氨酰转肽酶催化水解致电荷翻转的聚合物及其在药物输送领域的应用”（专利号：ZL201710917814.5）荣获第四届海南省专利优秀奖。

　　海南省专利优秀奖

　　海南省专利奖是为深入实施国家知识产权战略和创新驱动发展战略，加快推进我省知识产权强省建设，强化知识产权创造、运用、保护、管理和服务，鼓励和表彰为技术（设计）创新及经济社会发展做出突出贡献的专利权人和发明人（设计人），由海南省知识产权局组织评选。

　　胰腺癌纳米创新药PLAT001

　　PLAT001是普利制药与浙江大学合作创制的胰腺癌纳米创新药，今年1月获得美国FDA临床试验批件，是我国自主研发的首个在美国获批临床试验的纳米药物，体现了我国医学研究领域里程碑式的进步，PLAT001有望为“癌症之王”胰腺癌的治疗带来重大突破。

　　“癌症之王”胰腺癌是一种来源于胰腺组织恶性细胞的实体肿瘤疾病。5年生存率不足10%，中位数生存期6-9个月，仅在2020年，全球新发胰腺癌病例约49万人，胰腺癌死亡病例约46万人。超过80%的患者初次诊断即为局部晚期或远处转移，导致无法进行手术切除治疗，15%-20%的胰腺癌患者可以接受手术治疗，但短期内的局部或远处复发非常常见，大多数转移性胰腺癌患者，5年生存率仅为3%。

　　此专利的第一发明人，浙江大学化学工程与生物工程学院院长申有青教授表示，胰腺癌一直是医学界的难题，主要存在以下两个难点：一方面药物分子血管外渗难-“出不来”；另一方面药物分子瘤内渗透难-“钻不进”。我们的技术是通过酶响应电荷反转高分子载体介导的肿瘤主动渗透，使得跨血管内皮细胞转运“出得来”，且能够使得药物在不同细胞间连续跨细胞转运“钻得深”。PLAT001具有长循环、强渗透的特性，有望为胰腺癌的治疗带来重大突破。

　　γ-谷氨酰转肽酶(γ-Glutamyl transpeptidase, GGT) 是一种可特异性识别并催化含有 γ-谷氨酰基结构底物使其发生水解或者转肽反应的酶，主要位于细胞膜，是一种跨膜蛋白，其活性位点暴露于细胞外。GGT 的表达与肿瘤组织的发展、侵袭和转移高度相关，由于肿瘤组织的高代谢活性，因此往往也会高表达。PLAT001是GGT响应型高分子聚合物键合SN38形成的高分子偶联药物。由于高分子聚合物形成的尺度效应，PLAT001不会直接通过肾小球滤过清除，进而实现药物在体内的长循环。PLAT001通过全身血液循环到达肿瘤部位之后，肿瘤血管内皮细胞表面的GGT水解PLAT001聚合物上的γ-谷氨酰基从而产生带正电荷的伯胺基，促使血管表皮细胞和肿瘤细胞快速内吞阳离子化的偶联物，进而触发胞吞作用，并在肿瘤组织内跨细胞传递，实现PLAT001在实体瘤组织中的的强渗透作用。

　　PLAT001在多种动物肿瘤模型上都具有优异的抗肿瘤药效，肿瘤抑制率高达90%以上。

　　普利制药

　　胰腺癌纳米创新药PLAT001核心专利的获奖，说明PLAT001在胰腺癌的突破性治疗的应用前景得到认可，普利制药将不断加强知识产权工作，促进专利技术实施和产业化发展，为海南自贸港建设贡献力量。

　　PLAT001项目既是First-in-class的项目，又具有平台型的复制意义，是普利制药在创新药领域全球布局的一个重要里程碑。公司计划向官方提交本品的快速通道认定以加速本品的后续开发，去推动这一药物的尽快上市，实现公司创新药双报出海的战略布局，让一款有突破性治疗意义的药物尽快地让国内外患者获益。

　　未来，普利制药将一如既往地实施“先进高端制造, 立足国内，面向国际”的战略，持续不断地开发更多更好的药物供应全球，为民族医药工业的壮大持续作出贡献。

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