据康龙化成（HK3759）消息，美国密歇根大学与强生（JNJ）创新药（886015）研发团队合作，开发出一种通过胺-卤素交换与酯选择性还原，实现脂肪胺与羧酸直接醚化的新方法。该成果发表于《JACS Au》2026年第6卷第3期，为合成具有重要价值的烷基醚类化合物提供了高效、通用的新平台。
该方法使用易得的脂肪胺和羧酸为原料，直接构建C(sp3) O醚键，能够将种类丰富的烷基胺和酸转化为合成中颇具价值的烷基醚。反应适用于后期官能团多样化和分子砌块的再利用，并能简便地合成具有药用价值的α-氘代醚类化合物。
反应开发得到了高通（QCOM）量实验、计算及实验机理研究的支持。其关键之处在于研究团队发现了一组独特的醚化试剂配方，能够实现酯在仲酰胺存在下的选择性还原，并特异性促进一锅法的胺-酸醚化反应，而此前已知的酯还原条件则无法实现这一点。
该脱氨基策略可进一步拓展至其他亲核试剂，实现酚醚及一系列卤化物从胺类原料的合成。机理研究表明，反应通过镓催化活化硅氯键和硼介导的氢化物还原途径进行，对酯的还原选择性高于酰胺。
鉴于伯胺和羧酸作为基础原料来源广泛，研究人员预期这一操作简便的脱氨基醚化反应，将在合成及生物重要醚类化合物的制备中得到广泛应用。
