安瑞克芬在动物模型中被证实具有外周靶向止吐优势

2026-06-07 13:18:19
来源:市场资讯
作者:市场资讯
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问财摘要

1、2026年欧洲麻醉学年会上公布的研究显示,高选择性外周κ阿片受体激动剂安瑞克芬,在化疗诱发呕吐和中枢源性呕吐两大经典动物模型中,均展现出明确的止吐效果。 2、其止吐效果呈剂量依赖性,作用机制主要基于三点。 3、临床研究结果与动物实验数据一致,安瑞克芬能显著降低恶心和呕吐的发生率,为临床管理提供了新视角。
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据海思精研消息,在2026年欧洲麻醉学年会上公布的研究显示,高选择性外周κ阿片受体激动剂安瑞克芬,在化疗诱发呕吐和中枢源性呕吐两大经典动物模型中,均展现出明确的止吐效果,为临床解决术后恶心呕吐和化疗所致恶心呕吐难题提供了新思路。

从PONV到CINV:呕吐管理是临床难题

术后恶心呕吐与化疗所致恶心呕吐严重影响患者体验。传统镇痛药本身可能引发呕吐,而化疗后即使采用标准方案,仍有30%至50%的患者出现延迟性症状。

两项模型交叉验证疗效明确

研究通过顺铂诱导的大鼠模型和阿扑吗啡诱导的犬模型进行验证。在大鼠模型中,安瑞克芬显著减少了高岭土摄入量。在犬模型中,安瑞克芬单药能显著减少呕吐次数、延长呕吐潜伏期;与福沙匹坦联用可产生协同增效作用。结论表明,其止吐效果呈剂量依赖性。

作用机制探秘

其实现“镇痛且低吐”的机制主要基于三点:一是极低中枢渗透,基本不透过血脑屏障;二是作用于“肠-迷走神经-中枢”信号轴上游,直接抑制异常信号传导;三是通过外周κ受体多靶点调控神经递质,减少致吐信号。

临床实证支持

动物实验数据与已发表的临床研究结果一致。两项III期临床研究显示,与安慰剂或曲马多相比,安瑞克芬能显著降低恶心和呕吐的发生率。一项PONV预防II期研究也表明,其在术后24小时内的完全缓解率显著优于安慰剂。

临床启示:创新止吐管理思路

该研究为临床管理提供了新视角。对于术后恶心呕吐管理,安瑞克芬提供了一种从源头选择低吐镇痛药的新策略,有望减少对多种止吐药的联合依赖。对于化疗所致恶心呕吐,其外周作用机制与现有中枢作用药物形成互补,动物实验显示的协同作用为预防提供了新思路。

原文:ESA 2026|安瑞克芬机制新证三连发(一)——止呕篇:双模型验证,实现源头止呕新突破(来源:海思精研)

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