Preface

　　前言

　　随着新药研发对药物递送效率的迫切需求，以及新型制剂技术的快速发展，脂质体等纳米制剂正逐渐成为制剂研发方向的新选择。

　　脂质体是一种纳米脂质载体，为中空、囊胞结构，可同时承载多种特性的药物，因具备改善难溶性药物的溶解度、延长体内半衰期、靶向作用等特性，可以起到提高药物疗效及减轻不良反应等效果。在全球已上市的纳米制剂中，脂质体制剂是占比最大的一类。

　　图. 脂质体结构示意图

　　脂质体作为药物递送系统虽已取得一定进展，但仍面临诸多技术难题和研究挑战。作为纳米级的药物载体，相比普通制剂，脂质体制剂的处方设计更为复杂、工艺流程更加繁琐、细节控制要求更为严格，因此脂质体药物普遍存在载药浓度偏低、稳定性较难控制、开发难度高、放大生产困难等难题。

　　面对制剂研发相关的各种技术难题，以及市场对脂质体等高端制剂的迫切需求，凯莱英（002821）医药集团（股票代码：002821.SZ/6821.HK，以下简称“凯莱英”）凭借在制剂领域的持续积累和开拓，建立了药物递送和制剂研发中心（Center of Drug Delivery and Formulation，简称CDDF）。该中心致力于创新药物递送技术、制剂新技术平台和新剂型的研发，目标是帮助客户突破制剂瓶颈，为客户提供更多制剂方案选择。

　　近期，由该中心自主开发的脂质体纳米技术平台再一次成功实现了脂质体项目的快速开发和交付。相较于传统脂质体开发流程，使用凯莱英自主开发的新技术平台进行脂质体制剂开发，可有效减少开发时间、降低物料消耗，以及快速实现放大生产。

　　得益于深厚的专业基础和过硬的技术实力，项目团队仅用6天就完成了80多个脂质体处方的筛选，并确定了动物实验制剂，20天完成毒理实验所需样品制备，比传统工艺开发所需时间压缩约50%，实现了在较短时间内高质量的项目交付。

　　PART 01

　　具有纳米载体开发与应用经验的科学家领衔项目运行

　　CDDF CDDF由在行业内拥有丰富的纳米载体开发与应用经验的科学家团队领衔开发，拥有经验丰富的团队人员，并掌握了脂质体制剂领域的前沿技术，因此能大幅提升实验的成功率和项目开发效率。

　　技术团队汇集了不同领域的顶尖人才，通过打通药剂学、流体工程学、有机化学、信息技术等多方面的专业壁垒，大大扩展了脂质体制剂开发的方向，并成功破解了脂质体制剂开发难度高、稳定性控制难度大、放大生产困难等不同难题。

　　PART 02

　　科学高效的实验开发

　　Experiment Development

　　进行处方工艺设计，以匹配流控系统开发

　　在实验开发过程中，科学家基于过往经验得到的数据以及专业领域的技术成果，针对API和辅料特性进行适配性分析，以流控系统为基础制定处方筛选清单。相较于传统脂质体处方，凯莱英开发的处方涵盖范围更为广泛，可以实现以最少的样本量，满足更多开发方向的目标。

　　采用流控系统制备，实现快速放大生产

　　针对处方工艺验证数量大、耗时长这一难题，凯莱英团队自主开发了微流控系统技术平台，通过该平台进行样品制备，可以实现单日制备样品60个以上，最小制备体积为0.5ml。

　　工艺放大是脂质体制剂技术应用的另一难题，针对这一难题，项目团队对用于放大生产的流控系统组件与流程进行优化，为后续工艺放大成功提供先决条件。

　　图. 脂质体项目IND阶段放大生产步骤

　　建立脂质体信息平台，提升制剂开发效率

　　凯莱英凭借三大研究中心核心技术能力，包括连续科学技术中心 (CFCT) 的先进流体混合技术、智能制造技术中心（CIMT）的智能化控制系统，以及药物递送和制剂研发中心 (CDDF) 的深厚的纳米制剂开发根基，经过多种技术的融合创新和严谨缜密的实验验证，现已建立具备较大数据规模的脂质体信息平台。

　　借助脂质体信息平台，项目团队可进行更加高效的处方工艺开发、放大量产、高通量模拟、高速计算等实验步骤，从而提升纳米制剂开发效率，并确保工艺信息安全。

　　图. 基于三大研究中心核心技术建立脂质体信息平台

　　脂质体纳米技术在项目中的成功应用，标志着凯莱英制剂业务在高端制剂领域的拓展和延伸。与此同时，技术团队现已开展多个先进药物递送技术项目，包括纳米乳、多肽口服技术、透皮制剂、吸入纳米制剂、制剂连续生产等。

　　图. CDDF技术平台及技术应用

　　Conclusion

　　小结

　　如今，凯莱英制剂业务板块已建立起全面的制剂开发服务能力，并具备完善的质量体系、先进的设备和经验丰富的专业人员，多年来顺利通过百余次药品监管机构现场核查和国内外客户的审计。从2019年至今，针对不同的剂型和给药途径，已成功完成了400多个制剂项目的交付，商业化制剂产品已实现市场稳定供应。

　　未来，凯莱英在继续做深做实传统制剂服务的同时，将全力推动新技术平台建设，以更具行业竞争力的制剂服务能力赋能国内外客户，赋能客户产品的全生命周期创新与发展。

　　图. 凯莱英制剂服务范围及规模

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