在新药研发过程中，晶型与处方前研究如同精准的“导航系统”，衔接原料药（884143）与制剂开发，为临床制剂的顺利推进指明方向。系统的处方前研究不仅有助于优化分子设计，更能显著提升制剂开发效率，加速创新药（886015）物落地应用。凯莱英（HK6821）医药集团通过持续完善“CMC+临床研究”一站式服务体系，正不断深化与国内外创新药（886015）企的合作，为药物研发提供坚实支撑。

凯莱英（HK6821）制剂部门提供从固态化学研究、处方前评价到临床前制剂开发的端到端定制化服务，涵盖药物研发全周期（883436）。团队已完成近千个固态研究项目，支持从IND到NDA等多个申报阶段。

盐型筛选显著提升化合物溶解度，

最高提升30倍

某候选化合物游离碱在pH 6.8缓冲液中溶解度极低（＜0.3 mg/mL），严重影响其口服生物利用度。凯莱英（HK6821）团队通过系统筛选多种酸并制备十余种盐型，最终优选出马来酸盐，其在pH 6.8条件下的溶解度提升至10 mg/mL以上，增幅超过30倍。体内实验结果表明，该盐型显著提高了药物的生物利用度。

晶型筛选锁定优势晶型，

为制剂开发提供保障

晶型筛选是药物开发中的关键环节，合适的晶型可有效降低研发风险、提升生产效率和产品质量，并在当前愈发重视晶型专利的背景下，为创新药（886015）提供专利保护支持。

案例1，某候选化合物经筛选获得30余种晶型，但因易与有机溶剂结合生成溶剂化物。团队综合评估固态性质、溶解度、稳定性及结晶工艺等多方面因素，最终通过水相酸碱调节，成功获得可稳定制备的优势水合物晶型，有效规避溶剂化物问题，为后续开发奠定基础。

案例2，在混悬制剂原料药（884143）晶型开发中，原晶型在高温灭菌（＞120℃）条件下化学稳定性差，易转变为无定形。经晶型筛选，团队开发出一种高温下仍保持化学与晶型稳定的新晶型，灭菌过程中几乎无降解，显著提升处方可靠性。

高灵敏度X射线衍射定量分析方法成功建立，

晶型定量检测限低至0.05%

药物不同晶型往往表现出不同的溶解性、稳定性与生物利用度。建立高灵敏度、高准确度的晶型定量分析方法，可精准监测晶型转化，保障制剂中API的理化性质一致，避免批间差异。

在固体分散体制剂开发过程中，凯莱英（HK6821）晶型研究团队首先通过加速条件（例如高湿）判定转晶晶型，经多种固体混合方式优化，最终成功建立高灵敏度XRPD方法，可稳定检测制剂中低至0.05%的晶体含量，远优于行业常规检测限（1%–5%*）。该方法已广泛应用于固体分散体、共晶等项目，显著提升晶型定量研究的精确性与可靠性。

微晶电子衍射（MicroED）技术

助力新药结构精准解析

凯莱英（HK6821）依托先进设备与资深团队，高效应对复杂分子（如难结晶化合物、天然产物、大分子等）的结构解析挑战。

传统结构解析需培养尺寸适宜的大单晶并通过单晶X射线衍射解析结构，但对于难以获得高质量单晶的样品，凯莱英（HK6821）引入MicroED技术，无需冗长的单晶培养过程，即使微米级晶体也可实现高分辨率结构确认。该技术具样品用量少、周期（883436）短、解析快等优势，特别适用于判定晶型中水分含量与结合方式、盐/共晶结构等，为新药结构表征提供快速、精准的支持。

临床前制剂处方开发实现策略突破，

达成超预期项目交付

临床前制剂开发需综合考量API固态属性、动物模型、给药途径、剂量周期（883436）及辅料（884131）耐受性等多重因素，同时保障处方稳定与安全。

某候选化合物水溶性极差，初期处方相对生物利用度仅约1%。基于丰富项目经验，凯莱英（HK6821）团队跳脱传统策略如原位成盐、添加表面活性剂/助溶剂/环糊精等，直接采用自乳化药物递送系统（SEDDS）/自纳米乳化药物递送系统（SNEDDS）等脂质制剂策略，在保障安全性与稳定性的基础上，将生物利用度提升至50%。该方案不仅大幅节约常规制剂试错成本，更实现了超预期的项目交付。

凯莱英（HK6821）凭借在晶型筛选、盐型优化、固态分析技术（如高灵敏度XRPD、SEM、DVS、BET、pka、MicroED）及临床前制剂策略创新等方面的深厚积累，构建了系统、高效且前瞻性的晶型与处方前研究平台，成功解决药物开发中溶解度、稳定性与生物利用度等核心瓶颈，显著提升制剂成功率，并为“API+制剂”一体化开发奠定基础。

未来，凯莱英（HK6821）将持续深化技术优势、拓展服务能力，以更全面的综合实力助力客户在药物固态研究与早期制剂研发中突破挑战，共同推动更多创新药（886015）早日惠及患者。