据药明康德（603259）消息，药明康德（603259）生物学业务平台近期在DNA编码化合物库（DEL）技术领域取得重要进展。该平台成功将经典有机反应——Van Leusen咪唑合成，创新性地应用于新兴的一珠一化合物（OBOC）-DEL固相合成平台，构建了结构更丰富的咪唑类化合物库，填补了DEL技术在高效合成此类高成药性骨架方面的空白。这项研究拓展了新药筛选的化学工具箱，有望助力客户更高效地发现潜在药物分子。

DEL兴起，加速新药发现

DEL技术通过为每个小分子化合物配备独特的DNA“条形码”，使研究人员能够快速筛选数十亿化合物，探索广阔的化学空间，已成为早期药物发现的重要工具。药明康德（603259）生物学业务平台自2018年起持续向全球客户提供DEL筛选服务，已助力发现一系列具有突破性治疗潜力的创新分子。

OBOC-DEL拓展化学空间，助力发现新型咪唑分子

为满足前沿的基于功能活性筛选等需求，药明康德（603259）开发了OBOC-DEL平台。该技术基于固相合成，扩展了传统液相DEL的化学空间和筛选方法。近期，团队成功将Van Leusen反应引入OBOC-DEL平台。

* 核心突破：传统液相DEL合成咪唑环时，脂肪族对甲苯磺酰甲基异腈（TosMIC）试剂反应效率低。本研究在OBOC-DEL固相平台上优化了DNA兼容的反应条件，成功解锁了脂肪族TosMIC试剂的应用，从而能够构建分子属性更优、结构更多样的咪唑化合物库。

* 验证成果：通过系统优化反应条件并进行批量分子砌块验证，研究团队成功构建了一个包含约20万种以咪唑为核心骨架的OBOC-DEL化合物库，验证了该方法的高效性、普适性和可扩展性。

展望：OBOC-DEL技术实现药物活性筛选

药明康德（603259）正致力于推进OBOC-DEL技术向“功能性活性”筛选发展。通过整合微流控与光可断裂连接子等技术，平台能够在单液滴隔离环境中精准释放化合物，直接评估其对靶蛋白活性或细胞功能的影响。这为基于细胞的活性筛选、发现能直接调控复杂细胞过程的功能性分子开辟了全新路径。

依托这些前沿技术，药明康德（603259）持续为全球合作伙伴提供高度定制化的DEL与OBOC-DEL解决方案，加速创新疗法的发现。

原文：让新药发现更高效！药明康德生物学业务平台新研究，实现OBOC-DEL固相合成突破（来源：药明康德（603259））