据药明康德(603259)消息,药明康德(603259)子公司合全药业的酶催化平台,通过技术革新成功将某创新药(886015)关键手性中间体的合成路线,从传统化学催化的5步简化为1步,收率从约40%大幅提升至90%,总成本降低超70%,显著加速了客户药物的研发进程。这成为药明康德(603259)以一体化平台赋能新药研发的典型案例。
一体化平台能力跃升 十余年积累构建完整体系
药明康德(603259)自2012年开始系统性布局酶催化技术,从零建立酶库。面对天然酶催化非天然化合物活性不佳的行业瓶颈,公司于2016年建立专用酶进化实验室,实现从“被动选酶”到“主动进化酶”的关键跃升。经过持续投入,该平台已发展成为覆盖酶筛选、进化、发酵、工艺开发与放大的完整体系。
1. 酶筛选与进化:自有酶库涵盖超3500种生产用酶及超20万个优质突变体,平均两周内可完成对一个化合物的酶筛选。平台可并行开展超40个酶催化项目,并通过高通(QCOM)量定向进化快速优化酶性能。
2. 规模化制备:发酵车间总容量超20,000升,可实现从公斤级到吨级酶的快速交付,支持不同阶段项目的工艺开发与生产。
赋能新兴药物研发 突破多肽与寡核苷酸合成瓶颈
面对多肽与寡核苷酸等新兴药物分子的合成挑战,该平台已建立起针对性解决方案。
1. 多肽领域:针对非天然氨基酸开发酶催化方法,优化合成路线。在某一早期多肽项目中,团队通过定向进化十余种酶,将原需三十余步、总收率不足1%的路线缩减十余步,收率提升数十倍。
2. 寡核苷酸领域:采用酶促连接策略破解长链RNA制备难题。在复杂的双链siRNA-GalNAc偶联分子制备中,酶连接效率超95%,粗品纯度达98%,总体收率显著提升。
技术网络协同效应 持续赋能全球药物创新
在药明康德(603259)一体化CRDMO平台内,酶催化与流动化学、金属催化等技术能力互为补充,形成协同网络。平台将复杂底层技术转化为高效、可靠的赋能服务,旨在帮助全球创新者加速新药研发,让突破性疗法更快惠及患者。
原文:从5步到仅1步,收率大幅提升,药明康德酶催化平台如何赋能新药研发?| Bilingual(来源:药明康德(603259))
