据世界卫生组织及最新流行病学数据显示，近视（Myopia）与老视（Presbyopia）已成为困扰全人类的两大视力杀手。预计到2030年，全球老视人口将突破20亿，2050年受近视影响的人群更是高达50亿以上。此前主要的干预方式为光学矫正和手术治疗。近些年，随着用于改善近视和老视药物的获批上市，药物治疗正逐渐从辅助手段走向舞台中央，成为继光学矫正和手术治疗之后的第三大支柱。
近视防控——从“被动矫正”到“主动干预”
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发病机制：多因素交织的复杂网络
近视的本质是眼轴过度增长导致光线聚焦在视网膜前，表现为远视力下降。尽管其确切分子机制尚未完全阐明，但目前的科学共识认为，这是一个由遗传易感性与环境因素（如近距离用眼、户外光照不足）共同驱动的过程。
视网膜信号通路假说：视网膜作为感光器官，能够感知离焦信号。研究表明视网膜细胞分泌的多巴胺（Dopamine）是关键的神经递质，其代谢具有光依赖性。户外强光刺激视网膜释放多巴胺，进而抑制眼轴增长；反之，室内弱光环境下多巴胺分泌减少，导致巩膜重塑失控。
巩膜重塑机制：巩膜由成纤维细胞和细胞外基质组成，主要功能是稳定眼球的大小和形状。在近视发展中，巩膜成纤维细胞活性改变，导致细胞外基质（主要是胶原蛋白）合成减少、降解增加，使得巩膜变薄、生物力学强度下降，从而引起眼轴不可逆地拉长。
脉络膜缺氧理论：眼球内90%的血液总量在脉络膜，脉络膜血流是眼球氧气和营养供应的主要来源，近视患者的脉络膜血流灌注减少，可能导致巩膜缺氧和缺血，引起巩膜结构改变，加速巩膜重塑，从而导致近视。
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低浓度阿托品的“阶梯时代”
目前低浓度硫酸阿托品滴眼液是全球范围内唯一被获批用于延缓儿童近视进展的药物。阿托品是一种非选择性毒蕈碱类乙酰胆碱（M）受体拮抗剂。其确切抗近视机制仍未明确，目前的研究认为它通过阻断巩膜上的M受体或调控视网膜信号通路，增加眼内多巴胺释放，或增加脉络膜血流灌注，改善巩膜缺氧，增加脉络膜厚度，从而抑制巩膜重塑。
2024年，中国首款0.01%硫酸阿托品滴眼液正式获批，标志着中国近视药物防控元年的开启。2026年1月，国家药监局（NMPA）发布批准了0.02%和0.04%浓度的硫酸阿托品滴眼液上市。这一突破基于著名的MYLAC研究（多中心、随机双盲III期临床试验）。研究覆盖全国28家中心，纳入800例6~12岁儿童，历时3年（2年用药+1年停药观察）。结果表明0.02%、0.04%硫酸阿托品滴眼液组的近视控制率分别为61%和78%。不良反应总体发生率较低，不影响儿童正常生活和学习。0.02%和0.04%硫酸阿托品滴眼液的获批，标志着将开启儿童近视个性化防控新阶段，可实现在临床中按需调整，阶梯用药。
老视治疗——开启“滴眼液”新纪元
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发病机制：眼屈光调节功能减弱
老视是一种常见的年龄相关性视力障碍。随年龄增长，晶状体和睫状肌的生理性调节功能减退，表现为近视力下降，通常在40岁以后开始出现。目前药物研发主要围绕缩小瞳孔以增加景深和恢复晶状体弹性（尚处早期）两大方向。
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瞳孔调节策略药物的胜利
与靶向晶状体药物研发相比，通过调节瞳孔收缩的药物取得了重大突破。
2021年FDA批准艾尔建的Vuity（1.25%盐酸毛果芸香碱）用于治疗成人老视。开启了老视药物治疗的新篇章。盐酸毛果芸香碱是一种胆碱能毒蕈碱受体激动剂，可激活位于平滑肌上的毒蕈碱受体，如虹膜括约肌和睫状肌。Vuity收缩虹膜括约肌，使瞳孔缩小以增强景深并改善近视和中距离视力，同时保持一定的瞳孔对光反应。还可收缩睫状肌，促进调节。在两项为期30天的III期随机、双盲、安慰剂对照研究中（GEMINI 1 & 2），750名老视患者（其中375名分配至VUITY组）每日滴眼1滴VUITY或对照液，在第30天第3小时，VUITY组远矫正下近视力（DCNVA）提升≥3行字母，同时矫正远视力（CDVA）损失≤1行（5个字母）的患者比例显著高于对照组。
而作为Vuity的低浓度版本——Orasis公司的Qlosi（0.4%盐酸毛果芸香碱），旨在平衡疗效与副作用，提供更温和的治疗选择，已于2023年获得监管批准。
2025年FDA批准LENZ公司的VIZZ（1.44%醋克利定）用于治疗成人老视。醋克利定是一种胆碱能毒蕈碱受体激动剂，可刺激位于平滑肌上的毒蕈碱受体。VIZZ是一种主要具有瞳孔选择性的缩瞳剂，它与虹膜相互作用，而对睫状肌的刺激极小。VIZZ可引起虹膜括约肌收缩，产生针孔效应，从而扩大景深以改善视力。临床数据显示，治疗后3小时内，近60%~70%的患者近视力改善≥3行。目前该产品已经向国家药监局（NMPA）递交上市申请。
2026年1月，Visus公司的YUVEZZI（2.75%卡巴胆碱+0.1%溴莫尼定复方制剂）获FDA批准，成为全球首款老视复方滴眼液。YUVEZZI结合了卡巴胆碱（缩瞳）与溴莫尼定（α受体激动剂，抑制虹膜开大肌）的双重作用机制，不仅收缩瞳孔，还防止开大肌的对抗性扩张，实现了更强、更持久的缩瞳效果，同时允许使用更低浓度的活性成分以减少副作用。
YUVEZZI的疗效基于两项III期、随机、双盲、对照研究得到验证（BRIO 1 & 2），研究对象为45至80岁的老视患者。BRIO 1共有182名参与者分别接受YUVEZZI、卡巴胆碱和酒石酸溴莫尼定各1滴的单次给药，每种治疗之间间隔至少3天，旨在评估YUVEZZI相对于任一种单药疗法的优越性。在BRIO 2中，436名参与者被随机分配，每只眼单次滴眼1滴YUVEZZI或对照液（每组218人）。这两项研究均包括屈光手术后和/或人工晶体植入的参与者。BRIO-I和BRIO-II研究显示，单次给药后，6小时内双眼未矫正近视力（UNCVA）提升≥3行的患者比例显著高于单药组，且远视力损失控制在1行以内。药效持续时间延长至8小时以上，极大提升了患者的日间用眼体验。
昭衍新药深耕眼科药物研发，助力视觉健康未来
用于改善屈光的药物研发正处于黄金爆发期。从低浓度阿托品的普及到复方老视滴眼液的问世，我们正见证着眼科治疗从“光学矫正”向“药物控制”的历史性跨越。
昭衍新药（603127）已为多款近视、老视眼科产品的临床前安全性和有效性研究中提供了关键技术支持，并建立可靠的实验动物药效模型模拟近视、老视的发病，可以对多项指标进行检测，包括瞳孔测量、屈光度检查，眼轴测量，晶状体检测等等。凭借专业的科研团队和先进的技术设备，我们致力于加速眼科创新药（886015）物的转化进程，为患者带来更清晰的视界。
